固相合成多肽的發明
英文解釋: solid phase peptide synthesis 簡寫為SPPS
下面給出了固相合成
多肽合成途徑的簡單過程(合成一個
二肽的過程)。
氯甲基聚苯乙烯樹脂作為不溶性的固相載體,首先將一個氨基被封閉基團(圖中的X)保護的氨基酸共價連接在固相載體上。在三氟乙酸的作用下,脫掉氨基的保護基,這樣**個氨基酸就接到了固相載體上了。然后氨基被封閉的**個氨基酸的羧基通過N,Nˊ-二環己基碳二亞胺(DCC,Dicyclohexylcarbodiimide)活化,羧基被DCC活化的**個氨基酸再與已接在固相載體的**個氨基酸的氨基反應形成肽鍵,這樣在固相載體上就生成了一個帶有保護基的二肽。
重復上述肽鍵形成反應,(固相合成多肽)使肽鏈從C端向N端生長,直至達到所需要的肽鏈長度。*后脫去保護基X,用HF水解肽鏈和固相載體之間的酯鍵,就得到了合成好的肽。
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