多肽固相合成的途徑
氯甲基聚苯乙烯樹脂作為不溶性的固相載體,首先將一個氨基被封閉基團保護的氨基酸共價連接在固相載體上。在三氟乙酸的作用下,脫掉氨基的保護基,這樣**個氨基酸就接到了固相載體上了。然后氨基被封閉的**個氨基酸的羧基通過N,Nˊ-二環己基碳二亞胺(DCC,Dicyclohexylcarbodiimide)活化,羧基被DCC活化的**個氨基酸再與已接在多肽固相合成固相載體的**個氨基酸的氨基反應形成肽鍵,這樣在固相載體上就生成了一個帶有保護基的
二肽。
重復上述肽鍵形成反應,使肽鏈從C端向N端生長,直至達到所需要的肽鏈長度。*后脫去保護基X,用HF水解肽鏈和固相載體之間的酯鍵,就得到了合成好的肽。
多肽固相合成的優點主要表現在*初的反應物和產物都是連接在固相載體上,因此可以在一個反應容器中進行所有的反應,便于自動化操作,加入過量的反應物可以獲得高產率的產物,同時產物很容易分離。
化學合成多肽現在可以在程序控制的自動化
多肽合成儀上進行。
在控煙活性肽領域,采用多肽固相合成,將戒煙肽、修復肽、水解肽,使肽鏈從C端向N端生長,生成的控煙活性肽聚合液,具有排毒戒煙,降低煙量,修復損傷減少復吸,分解二手煙毒等四效合一的功能,可被活性PP激活,提高活性肽的效果,被稱為控煙核彈。
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