固相合成多肽側鏈保護(二)
His
His是*容易發生消旋化的氨基酸,必須加以保護.
對咪唑環的非π-N開始用芐基(Bzl)和甲基磺酰基(TOS)保護.但這兩種保護基均不太理想.TOS對親核試劑不穩定,Bzl需要用氫解或Na/NHs除去,并且產生很大程度消旋.Boc基團是一個較理想的保護基,降低了咪唑環的堿性,(固相合成多肽)抑制了消旋,成功地進行了一些合成.但是當反復地用堿處理時,也表現出一定的不穩定性.**羰基在堿中穩定,但是沒能很好地抑制消旋,而且脫保護時要用很強的親核試劉如.
對咪唑環π-N保護,(固相合成多肽)可以完全抑制消旋,π-N可以用芐氧甲基(Bom)和叔丁氧甲基(Bum)保護,(Bum)可以用TFA脫除,Bom更穩定些,需用催化氫解或強酸脫保護,Bum是目前很有發展前途的His側鏈保護基,其不足之處在于Fmoc(His)Bum在DCM和DMF中的溶解度較差
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