利拉魯肽代謝和消除
代謝
單次給予健康受試者放射標記的[3H」一利拉魯肽的24小時內,血漿中的主要成分為利拉魯肽原型藥物。檢測到兩種少量血漿代謝產物(分別為總血漿放射性暴露的<=9%和<=5%)。利拉魯肽以一種與
大分子蛋白類似的方式進行代謝,尚無特定器官被確定為主要的消除途徑。
消除
[3H」-利拉魯肽給藥后,在尿液和糞便中沒有檢測到完整的利拉魯肽。所給予的放射性中僅有少部分作為利拉魯肽相關的代謝產物經尿液或糞便排泄(分別是6%和5%)。尿液和糞便中的放射性主要
在前6-8天內排泄,分別對應于三種少量的代謝產物。
利拉魯肽單次皮下注射后的平均清除率約為1. 2L/小時,消除半衰期約為13小時。
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